Ключова разлика – антикоагуланти срещу тромболитици
Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на ненужното образуване на кръвни съсиреци в кръвоносната система, докато тромболитиците са лекарствата, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемична болест на сърцето и инсулт. Основната разлика между антикоагуланти и тромболитици е, че антикоагулантите се използват за предотвратяване на образуването на нови кръвни съсиреци в кръвоносната система, докато тромболитиците се използват за отстраняване на кръвни съсиреци, които вече са били образувани в кръвоносните съдове.
Какво са антикоагуланти?
Кръвният съсирек е мрежа от фибринови влакна, движещи се във всички посоки и улавящи кръвни клетки, тромбоцити и плазма. Съсирването е физиологичен механизъм, който се инициира в отговор на разкъсване на кръвоносен съд или увреждане на самата кръв. Тези стимули активират каскада от химикали, за да образуват вещество, наречено протромбинов активатор. След това протромбиновият активатор катализира превръщането на протромбина в тромбин. И накрая, тромбинът, който действа като ензим, катализира образуването на фибринови влакна от фибриноген и тези фибринови влакна се заплитат едно с друго, образувайки фибринова мрежа, която наричаме съсирек.
Както беше споменато по-горе, за образуването на протромбиновия активатор е необходимо активирането на каскада от химикали. Това конкретно активиране на химикали може да се случи по два основни пътя.
- Вътрешен път – това е присъщият път, който се активира, когато има кръвна травма
- Външен път – външният път се активира, когато травматизираната съдова стена или екстраваскуларните тъкани влязат в контакт с кръвта.
Човешката съдова система използва няколко стратегии, за да предотврати образуването на кръвни съсиреци в съдовата система при нормални условия.
- Ендотелни повърхностни фактори – Гладкостта на ендотелната повърхност помага за предотвратяване на контактното активиране на вътрешния път. Върху ендотела има слой от гликокаликс, който отблъсква факторите на кръвосъсирването и тромбоцитите, като по този начин предотвратява образуването на съсирек. Наличието на тромбомодулин, който е химикал, намиращ се в ендотела, помага да се противодейства на механизма на съсирване. Тромбомодулинът се свързва с тромбина и спира активирането на фибриногена.
- Антитромбиновото действие на фибрин и антитромбин iii.
- Действие на хепарина
- Лизиране на кръвни съсиреци от плазминоген
От тези контрамерки е видно, че човешкото тяло не иска да има кръвни съсиреци в него при нормални условия. Но избягвайки тези защитни механизми, в тялото ни могат да се образуват кръвни съсиреци. Състояния като травма, атеросклероза и инфекция могат да направят ендотелната повърхност грапава, активирайки пътя на съсирването. Всяка патология, която води до стесняване на кръвоносен съд, също има склонност към образуване на съсиреци, тъй като стесняването на съда забавя кръвния поток през него и съответно на мястото се натрупват повече прокоагуланти, което създава благоприятна среда за образуване на кръвни съсиреци.
Основна фармакология на антикоагулантите
Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на неоправданото образуване на кръвни съсиреци в кръвоносната система. Според механизма на действие на тези лекарства те се категоризират в различни подкатегории.
Индиректни инхибитори на тромбин
Тези лекарства се наричат индиректни инхибитори на тромбина, защото тяхното инхибиране на тромбина става чрез взаимодействие с друг протеин, наречен антитромбин. Нефракционираният хепарин (UFH) и хепаринът с ниско молекулно тегло (LMWH) се свързват с антитромбина, засилвайки неговото инактивиране на фактор Xa.
Хепарин
Антитромбинът инхибира действието на факторите на кръвосъсирването IIa, IXa и Xa, като образува стабилни комплекси с тях. При липса на хепарин тези реакции протичат бавно. Хепаринът действа като кофактор за антитромбин, като увеличава скоростта на съответните реакции най-малко 1000 пъти. Нефракционираният хепарин значително инхибира кръвосъсирването чрез инхибиране и на трите фактора, включително тромбин и фактор Xa. Но антикоагулантният ефект на хепарина с ниско молекулно тегло е по-слаб от този на UFH поради ниския му афинитет към антитромбина. Enoxaparin, d alteparin и tinzaparin са някои примери за LMWH.
Внимателното наблюдение на механизмите на кръвосъсирването на пациентите, получаващи UFH, е изключително важно. Това се прави чрез оценка на APTT на пациента обикновено на месечна база. От друга страна, такова наблюдение не се изисква при пациенти, които са под LMWH поради предвидимата му фармакокинетика и плазмени нива.
Неблагоприятни ефекти
- Прекомерно кървене след дори лека травма
- Тромбоцитопения, предизвикана от хепарин
Противопоказания
- Свръхчувствителност към лекарството
- Активно кървене
- Вътречерепни кръвоизливи
- Тежка хипертония
- Active TB
- Значителна тромбоцитопения
- Заплашен аборт
Прекомерният антикоагулантен ефект на хепарина може да бъде коригиран чрез спиране на лекарството. Ако кървенето продължава, е показано прилагането на протамин сулфат.
Варфарин
Варфаринът е често използван антикоагулант със 100% бионаличност. По-голямата част от варфарина, приложен в човешкото тяло, се свързва с плазмения албумин, което му придава малък обем на разпределение и дълъг полуживот.
Варфаринът предотвратява карбоксилирането на глутаматните остатъци на протромбина, факторите на кръвосъсирването VII, IX и X. Това прави тези молекули неактивни, нарушавайки механизма на кръвосъсирването. Има 8-12 часа забавяне на действието на варфарин поради наличието на вече карбоксилирани молекули на гореспоменатите кофактори, чието действие маскира ефекта на варфарин.
Фигура 01: Варфарин
Неблагоприятни ефекти
- Варфаринът може да премине през плацентарната бариера, причинявайки хеморагични нарушения в плода
- Може също да причини скелетни деформации на плода.
Освен тези често използвани антикоагуланти, пероралните директни инхибитори на фактор Xa като ривароксабан и парентералните директни тромбинови инхибитори също се използват за контролиране на коагулацията.
Какво представляват тромболитиците?
Тромболитиците са лекарства, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемична болест на сърцето и инсулт.
Ранното използване на тромболитици при лечението на исхемична болест на сърцето е доказано ефективно за намаляване размера на тромба и за увеличаване на проходимостта на съда.
Всички тромболитични агенти действат чрез активиране на плазминогена до плазмин, което води до разграждане на фибрин както в тромбите, така и в хемостатичните фибринови тапи. Това значително увеличава риска от вътречерепни кръвоизливи.
стрептокиназа
Стрептокиназата е ензим, произведен от бета-хемолитични стрептококи. Той образува комплекс с плазминогена и след това разцепва плазминогена в плазмин. Тъй като стрептокиназата е чуждо вещество за тялото, някои пациенти могат да развият алергични реакции към нея. Такива пациенти, които се нуждаят от тромболиза поради различни болестни състояния и са свръхчувствителни към стрептокиназа, трябва да носят лекарствена карта, която ясно показва тяхната склонност да развият алергия към стрептокиназа.
Alteplase
Рекомбинантната алтеплаза е разработена от ендогенен фибринолитичен ензим, чието освобождаване предизвиква фибринолиза. Въпреки че алтеплазата има много по-бърз тромболитичен ефект от стрептокиназата, тя има висок риск от причиняване на вътречерепни кръвоизливи. От друга страна, това лекарство е по-скъпо от другите тромболитични средства.
Каква е приликата между антикоагуланти и тромболитици?
И двете групи лекарства се използват за контролиране на коагулацията
Каква е разликата между антикоагуланти и тромболитици?
Антикоагуланти срещу тромболитици |
|
| Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на неоправданото образуване на кръвни съсиреци в кръвоносната система. | Тромболитиците са лекарства, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете и причиняват различни заболявания като исхемична болест на сърцето и инсулт. |
| Използване | |
| Те се използват за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци вътре в съдовете. | Те се използват за отстраняване на кръвни съсиреци, които вече са се образували вътре в съдовете. |
| Действие | |
| Те действат чрез инактивиране на различни компоненти на каскадата на съсирването. | Всички тромболитични агенти действат чрез активиране на плазминогена до плазмин, което води до разграждане на фибрина както в тромбите, така и в хемостатичните фибринови тапи. |
| Неблагоприятни ефекти | |
|
Неблагоприятни ефекти на хепарина
Неблагоприятни ефекти на варфарин
|
Може да има алергични реакции срещу стрептокиназа. Вътречерепните кръвоизливи са фатално усложнение на тромболитиците. |
| Противопоказания | |
|
Противопоказанията за хепарин са,
|
Употребата на стрептокиназа е противопоказана, ако пациентът е алергичен към нея. |
Обобщение – Антикоагуланти срещу тромболитици
Антикоагулантите са лекарствата, които се използват за предотвратяване на неоправданото образуване на кръвни съсиреци в кръвоносната система. Тромболитиците са лекарства, използвани за отстраняване на тромби, които запушват съдовете, причинявайки различни заболявания като исхемична болест на сърцето и инсулт. Докато антикоагулантите се използват за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, тромболитиците се използват за отстраняване на кръвните съсиреци, които вече са образувани в съдовете, които ги запушват. Това е основната разлика между тези две групи лекарства.
Изтеглете PDF версия на антикоагуланти срещу тромболитици
Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели според бележките за цитиране. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между тромболитици и антикоагуланти
