Ключовата разлика между алостеричната и ковалентната модулация е, че алостеричната модулация изисква ензим фосфатаза, докато ковалентната модулация изисква ензим киназа.
Модулирането на ензим е модификация на мястото, в което рецептор или лиганд ще се свърже с ензим. Има различни видове модулации, а алостеричната и ковалентната модулация са две от тях.
Какво е алостерична модулация?
Алостеричната модулация е термин във фармакологията и биохимията, който се отнася до група вещества, които се свързват с рецептор, за да променят реакцията на този рецептор към стимула. Някои от тези модулатори са лекарства, напр. бензодиазепини. Алостеричното място е мястото, към което се свързва алостеричният модулатор. Това не е същото, към което ендогенният агонист на рецептора ще се свърже (това конкретно място се нарича ортостерично място). Можем да наречем модулаторите и агонистите рецепторни лиганди.
Освен това, има три основни вида алостерични модулатори: положителни, отрицателни и неутрални модулации. Положителният тип може да увеличи отговора на рецептора чрез увеличаване на вероятността агонистът да се свърже с рецептор, чрез увеличаване на способността за активиране на рецептора (това се нарича ефикасност) или по двата начина. От друга страна, отрицателният тип може да намали афинитета и ефикасността на агониста. И накрая, неутралният тип не засяга активността на агониста, но може да попречи на други модулатори да се свържат с алостерично място. Освен това някои алостерични модулатори действат като алостерични агонисти.
Общо взето, алостеричните модулатори са в състояние да променят афинитета и ефикасността на други вещества, които действат върху рецептора. Модулаторът може също да увеличи афинитета и да намали ефикасността или обратното. Афинитетът е способността на дадено вещество да се свързва с рецептор. Ефикасността, от друга страна, е способността на веществото да активира рецептор, което се дава като процент от способността на веществото да активира рецептора в сравнение с ендогенния агонист на рецептора.
Какво е ковалентна модулация?
Ковалентната модулация е важен термин, използван в биохимията, и се отнася до група вещества, които се свързват ковалентно с рецептор, променяйки неговия отговор. Ензимите могат да бъдат регулирани чрез прехвърляне на молекула или атом от донор към странична верига на аминокиселина, която може да служи като рецептор на прехвърлената молекула. Другият начин за това е промяна на самата аминокиселинна последователност чрез протеолитично разцепване.
Ковалентната модулация включва промяна на формата и функцията на ензима чрез ковалентното свързване на химични групи към него. Освен това тази модулация е известна също като посттранслационна модификация. Обикновено тази модулация се извършва в ендоплазмения ретикулум и апарата на Голджи. Местата, които често могат да претърпят посттранслационна модификация, са сайтовете, които имат функционална група, служеща като нуклеофил в реакцията. Тези места включват хидроксилни групи на серин, треонин и тирозин, заедно с аминните форми на лизин, аргинин и хистидин.
Каква е разликата между алостеричната и ковалентната модулация?
Ключовата разлика между алостеричната и ковалентната модулация е, че алостеричната модулация изисква ензим фосфатаза, докато ковалентната модулация изисква ензим киназа.
Инфографиката по-долу представя разликите между алостеричната и ковалентната модулация в таблична форма за паралелно сравнение.
Резюме – Алостерична срещу ковалентна модулация
Алостеричната модулация се отнася до група вещества, които се свързват с рецептор, за да променят отговора на този рецептор към стимул, докато ковалентната модулация се отнася до група вещества, които се свързват ковалентно с рецептор и променят неговия отговор. Ключовата разлика между алостеричната и ковалентната модулация е, че алостеричната модулация изисква ензим фосфатаза, докато ковалентната модулация изисква ензим киназа.
