Ключовата разлика между NNRTI и NRTI е, че NNRTI действа чрез неконкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса, докато NRTI действа чрез конкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса.
NNRTI (ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза) и NRTI (нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза) са два класа антиретровирусни лекарства. Използват се за лечение на СПИН (синдром на придобита имунна недостатъчност). Както NNRTI, така и NRTI пречат на процеса на обратна транскрипция на РНК към ДНК на вируса. Механизмите им обаче са коренно различни.
Какво е NNRTI?
Ненуклеозидният инхибитор на обратната транскриптаза (NNRTI) е клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН. NNRII действа чрез неконкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса. Антиретровирусните лекарства са клас лекарства за ХИВ. NNRTI се свързва с и блокира ензима обратна транскриптаза на HIV. ХИВ използва обратна транскриптаза, за да преобразува своята РНК в ДНК. Блокирането на обратната транскриптаза и обратната транскрипция предотвратява репликацията на HIV.
Фигура 01: NNRTI
Механизмът на действие на този клас лекарства е напълно различен от други класове антиретровирусни лекарства. ННИОТ лекарствата се свързват директно с HIV обратната транскриптаза на хидрофобно място, отдалечено от активното място на ензима, за да предизвикат конформационна промяна, която предотвратява свързването на ензима със субстрата. Те имат по-голяма антивирусна активност от инхибиторите на нуклеозидните аналози и се понасят по-добре. Освен това, резистентността към този клас лекарства възниква чрез едноточкови мутации в ензима на обратната транскриптаза, които намаляват свързването на лекарствата към хидрофобното място на свързване. Те са много ефективни, когато се използват в комбинация с поне две други антиретровирусни лекарства.
NNRTI са третият клас антиретровирусни лекарства, които са разработени. Този клас лекарства е описан за първи път в Института за медицински изследвания Rega (Белгия). Освен това някои примери за ННИОТ включват ефавиренц, невирапин, делавирдин, етравирин, рилпивирин и доравирин.
Какво е NRTI?
Нуклеозидният инхибитор на обратната транскриптаза (NRTI) е клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН. Той също така действа чрез конкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса. Това беше първият разработен клас антиретровирусни лекарства. Класът лекарства на НИОТ действа по различни начини, но един от основните начини е конкурирането с обратната транскриптаза за тяхното взаимодействие с генетичния материал на ХИВ. Тези лекарства имат нуклеозидна структура и активността им зависи от фосфорилирането. Има два вида ХИВ: ХИВ-1 и ХИВ-2. НИОТ са ефективни както срещу HIV-1, така и срещу HIV-2.
Фигура 02: NRTI
Има няколко одобрени от FDA НИОТ. Те включват абакавир, емтрицитабин, ламивудин, тенофовир алафенамид, тенофовир дизопроксил фумарат и зидовудин. Повечето хора с HIV инфекция приемат повече от един НИОТ наведнъж. Освен това, NRTIs могат да индуцират митохондриално увреждане, което води до редица нежелани събития като симптоматична лактатна ацидоза.
Какви са приликите между NNRTI и NRTI?
- NNRTI и NRTI са два класа антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН.
- Както NNRTI, така и NRTI пречат на процеса на обратна транскрипция на РНК към ДНК.
- И двата са ефективни класове лекарства срещу ХИВ-1 тип.
Каква е разликата между NNRTI и NRTI?
NNRTI е клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН и действа чрез неконкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса, докато NRTI е клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на СПИН и действа чрез конкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса. По този начин, това е ключовата разлика между NNRTI и NRTI. Освен това NNRTI има по-голяма антивирусна активност и се понася по-добре от NRTI.
Инфографиката по-долу представя разликите между NNRTI и NRTI в таблична форма за паралелно сравнение.
Обобщение – NNRTI срещу NRTI
NNRTI и NRTI са два класа антиретровирусни лекарства. NNRTI действа чрез неконкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса, докато NRTI действа чрез конкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV вируса. И така, това е ключовата разлика между NNRTI и NRTI.
