Ключовата разлика между метаболизма на фаза I и фаза II е, че метаболизмът на фаза I превръща изходното лекарство в полярни активни метаболити, докато метаболизмът на фаза II превръща изходното лекарство в полярни неактивни метаболити.
Метаболизмът (лекарствен метаболизъм) е анаболно и катаболно разграждане на лекарства от живи организми. Следователно, лекарственият метаболизъм е важен аспект на живите системи. Това се случва чрез ензимни реакции. Освен това метаболизмът на лекарството е на три фази; Фаза I (модификация), фаза II (конюгация) и фаза III (по-нататъшна модификация и екскреция) и всичките три фази активно включват детоксикация и отстраняване на ксенобиотиците от клетките.
Какво е Фаза I на метаболизма?
Реакциите от фаза I превръщат изходното лекарство в полярни активни метаболити чрез демаскиране или вмъкване на полярна функционална група. Следователно във фаза I на лекарствения метаболизъм реакциите протичат чрез окисление (цитохром р450 монооксигеназна система), редукция (NADPH цитохром Р450 редуктаза), хидролиза (естерази) и др.
Тук редица ензими реагират, за да въведат полярни реактивни групи в субстрата (лекарството). Следователно това е фазата, наречена модификация. Най-честата модификация е хидроксилирането. Катализира се от оксидазна система със смесена функция на цитохром P-450.
Фигура 01: Фаза I на метаболизма
Освен това, общата реакция на окисление по време на фаза I включва превръщането на C-H връзка в C-OH връзка. И това е важно, тъй като превръща пролекарство (фармакологично неактивно лекарство) в активно лекарство. Също така метаболизмът на фаза I може да превърне нетоксичната молекула в токсична молекула. Въпреки това, лекарствата, метаболизирани от фаза I на метаболизма, имат по-дълъг полуживот.
Какво представлява фаза II на метаболизма?
Реакциите от фаза II превръщат изходното лекарство в полярни неактивни метаболити чрез конюгиране на подгрупи към -SH, -OH, -NH2 функционални групи на лекарството. Следователно метаболизмът във фаза II се осъществява чрез метилиране (метилтрансфераза), ацетилиране (N-ацетилтрансфераза), сулфатиране (сулфотрансфераза) и глюкурониране (UDP-глюкуронозилтрансфераза).
Фигура 02: Фаза II на метаболизма
Конюгираните метаболити имат увеличено молекулно тегло и стават по-малко активни от лекарствения субстрат. Следователно тези метаболитни продукти се екскретират през бъбреците. Индивиди с недостатъчен капацитет за ацетилиране страдат от продължителни или токсични реакции към нормални дози лекарства поради ниски нива на метаболизма.
Какви са приликите между фаза I и фаза II метаболизъм?
- И двете фази на метаболизма I и II включват лекарствен анаболизъм и катаболизъм.
- Освен това и двете фази произвеждат полярни молекули.
- И те се срещат в живи системи.
Каква е разликата между фаза I и фаза II метаболизъм?
Фаза I и фаза II на метаболизма са две от трите фази на лекарствения метаболизъм. Фаза I метаболизъм превръща изходното лекарство в полярни активни метаболити, докато фаза II метаболизъм превръща изходното лекарство в полярни неактивни метаболити. Следователно това е ключовата разлика между метаболизма на фаза I и фаза II. Освен това, метаболизмът на фаза I се осъществява чрез демаскиране или вмъкване на полярни функционални групи, докато метаболизмът на фаза II се осъществява чрез конюгиране на подгрупи. Следователно, това е друга разлика между фаза I и фаза II на метаболизма.
Освен това, допълнителна разлика между фаза I и фаза II на метаболизма е, че реакциите, включващи метаболизма на фаза I, са окисляване, редукция и хидролиза, докато реакциите, включващи метаболизма на фаза II, са метилиране, глюкурониране, ацетилиране и сулфатиране.
Инфографиката по-долу представя повече подробности за разликата между метаболизма на фаза I и фаза II.
Обобщение – Фаза I срещу Фаза II Метаболизъм
Метаболизмът (лекарствен метаболизъм) е анаболно и катаболно разграждане на лекарства от живи организми. Ключовата разлика между метаболизма на фаза I и фаза II е, че реакциите на фаза I превръщат изходното лекарство в полярни активни метаболити чрез демаскиране или вмъкване на полярни функционални групи, докато реакциите на фаза II превръщат изходното лекарство в полярни неактивни метаболити чрез конюгиране на подгрупи до - SH, -OH и -NH2 функционални групи на лекарството. Освен това, лекарствата, метаболизирани чрез метаболизъм във фаза I, имат по-дълъг полуживот от тези, метаболизирани чрез метаболизъм във фаза II.
