Ключовата разлика между карбимазол и метимазол е, че карбимазолът е неактивна форма на лекарството, докато метимазолът е активна форма на лекарството.
Карбимазол и метимазол са много важни лекарствени форми, които се използват при лечение на състояния, свързани с щитовидната жлеза. Когато приемаме карбимазолови лекарства за лечение на хипотиреоидизъм, те се превръщат в активната си форма метимазол вътре в тялото.
Какво представлява карбимазол?
Карбимазол е пролекарство, което е полезно при лечение на хипертиреоидизъм. След абсорбция това лекарство се превръща в активна форма (поради което се категоризира като пролекарство). Активната форма на карбимазол е метимазол. Тази активна форма, метимазол, може да предотврати йодирането и свързването на тирозиновите остатъци върху тиреоглобулина от ензима пероксидаза на щитовидната жлеза. Следователно, той може да намали производството на хормоните на щитовидната жлеза, известни като Т3 и Т4 (тироксин). Това пролекарство попада в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.
Фигура 01: Карбимазол
Хипертиреоидизмът е състояние, причинено от прекомерното производство на тиреоидни хормони от щитовидната жлеза. Медикаментозната терапия за това състояние обикновено включва или титриране на дозата на карбимазол, докато можем да наблюдаваме еутироидното състояние при пациента, или поддържане на висока доза карбимазол за потискане на ендогенното производство на щитовидната жлеза, последвано от заместване на тиреоидния хормон с левотироксин. Този процес се нарича механизъм „блокиране и замяна“. Обикновено това лечение се провежда за около 18-24 месеца.
Въпреки това може да има и някои странични ефекти. Чести нежелани реакции са обриви и сърбеж. Можем да лекуваме тези състояния с антихистамини, докато приемаме карбимазол непрекъснато. Освен това, за чувствителни пациенти можем да използваме пропилтиоурацил като заместител.
Какво представлява метимазол?
Метимазол или тиамазол е лекарство, полезно при лечение на хипертиреоидизъм. Може да лекува болест на Грейвс, токсична мултинодуларна гуша и тиреотоксична криза. Има перорален начин на приложение. Максимален ефект се постига след едноседмично приложение.
Въпреки това, може да има някои странични ефекти от употребата на това лекарство, които включват сърбеж, косопад, гадене, мускулна болка, подуване и коремна болка. Може да има и някои тежки странични ефекти, включително нисък брой кръвни клетки, чернодробна недостатъчност и васкулит. Поради това не се препоръчва да се използва през първия триместър на бременността. Но ако е неизбежно, можем да го използваме през втория триместър на бременността или по-късно, както и по време на кърмене.
Фигура 02: Метимазол
Бионаличността на метимазол е около 93%. Свързването му с протеини е незначително и метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб. Освен това полуживотът на елиминиране е около 5-6 часа, а екскрецията става през бъбреците. Химическата формула на този метимазол е C4H6N2S, а моларната маса е около 114,17 g/mol. Точката на топене е около 146 градуса по Целзий и е слабо разтворим във вода.
Когато се има предвид механизмът на действие на метимазол, той може да инхибира ензима тиреопероксидаза, който може да действа в синтеза на хормони на щитовидната жлеза чрез окисляване на йодидния анион до йод, хипойодиста киселина и ензимно свързан хипойодат. Това улеснява добавянето на тирозинови остатъци към прекурсора на хормона тиреоглобулин. Това е важна стъпка в синтеза на трийодтиронин и тироксин.
Каква е разликата между карбимазол и метимазол?
Карбимазол и метимазол са много важни лекарствени форми, които се използват при лечение на състояния, свързани с щитовидната жлеза. Ключовата разлика между карбимазол и метимазол е, че карбимазолът е неактивна форма на лекарство, докато метимазолът е активна форма на лекарство.
Инфографиката по-долу представя разликите между карбимазол и метимазол в таблична форма за паралелно сравнение.
Обобщение – карбимазол срещу метимазол
Карбимазол е пролекарство, което е полезно при лечение на хипертиреоидизъм. Метимазол или тиамазол е лекарство, полезно при лечение на хипертиреоидизъм. Ключовата разлика между карбимазол и метимазол е, че карбимазолът е неактивна форма на лекарството, докато метимазолът е активна форма на лекарството.
