Ключова разлика – лекарства агонисти срещу антагонисти
Опиоидите са лекарства, които включват както незаконни наркотици, така и предписани лекарства. Опиоидите действат като болкоуспокояващи, но имат много нездравословни странични ефекти, ако се приемат в предозиране. Механизмът на опиоидите може да се обясни с два механизма – агонистичен механизъм и антагонистичен механизъм. По този начин лекарствата могат да бъдат разделени главно на лекарства агонисти и лекарства антагонисти. Агонистичните лекарства са лекарства, които са способни да активират рецептори в мозъка при свързване с рецептора, което води до пълния ефект на опиоидите. Антагонистичните лекарства се свързват с рецепторите в мозъка и блокират свързването на опиоидите към рецепторите, като по този начин инхибират ефекта на опиоида. Ключовата разлика между агонисти и антагонисти е техният противодействащ механизъм. Агонистите произвеждат действия, докато антагонистите инхибират действията.
Какво представляват агонистичните лекарства?
Агонистичното лекарство е химикал, който имитира естествения лиганд на специфичния мозъчен рецептор. Така свързването на лекарството-агонист води до подобен биологичен ефект като естествения лиганд. Агонистът се свързва към същото място на свързване като това на естествения лиганд. По този начин, в отсъствието на естествения лиганд, агонистичните лекарства са в състояние да осигурят пълен или частичен отговор. Примери за агонисти включват хероин, оксикодон, метадон, хидрокодон, морфин и опиум. Някои от които като хероина са обявени за незаконни. Тези лекарства облекчават болката. Силните дози могат да имат много странични ефекти, свързани с дишането, органна недостатъчност, сънливост и изтръпване.
Фигура 01: Механизъм на лекарства агонисти и антагонисти
Видове агонистични лекарства
Има два основни вида лекарства агонисти;
- Директно свързващи агонисти
- Непряко свързващи агонистични лекарства
Директно свързващите агонистични лекарства или пълните агонисти са способни директно да се свързват към специфичното място на свързване на рецептора. Това място на свързване е мястото, в което естественият лиганд се свързва при нормални условия. Това води до по-бърз отговор, тъй като се свързва директно с рецептора и активира мозъчната сигнализация. Примери за това са морфин и никотин.
Лекарствата агонисти на индиректно свързване също се наричат частични агонисти, са лекарства, които подобряват свързването на естествения лиганд към рецептора, за да предизвикат ефект. Тези лекарства дават забавен отговор. Пример за индиректен свързващ агонист е кокаинът.
Какво представляват лекарствата-антагонисти?
Антагонистичните лекарства са лекарства, които инхибират ефектите на естествения лиганд. Естественият лиганд може да бъде хормон, невротрансмитер или агонист.
Видове лекарства-антагонисти
Лекарствата-антагонисти могат да бъдат три основни типа.
- Конкурентни антагонисти
- Неконкурентни антагонисти
- Необратими антагонисти
Фигура 02: Механизъм на антагонистичните лекарства
Конкурентните антагонистични лекарства са лекарства, които имат способността да се свързват в първоначалното място на свързване и да инхибират свързването на естествения лиганд. Това се дължи на формата на антагониста, която имитира естествения лиганд. Увеличаването на концентрацията на лиганда може да потисне ефекта на конкурентния антагонист.
Неконкурентните антагонистични лекарства действат алостерично, където се свързват с друго място, различно от истинското място на свързване. Свързването на неконкурентния антагонист ще причини конформационна промяна в рецептора, която ще инхибира свързването на истинския лиганд.
Необратимите агонисти се свързват силно с рецептора чрез ковалентни връзки. Това ще модифицира трайно рецептора, предотвратявайки свързването на лиганда. Примери за лекарства антагонисти включват налтрексон и налоксон. Най-често тези лекарства се използват за инхибиране на ефектите на вредни лекарства като кокаин и хероин, които са агонисти.
Какви са приликите между лекарствата агонисти и антагонисти?
- И двете са химически лекарства, които могат да се свързват с рецептори в мозъка.
- И двете функционират по контраактивен начин.
- И двете могат да бъдат предимно от два вида – незаконни наркотици или лекарства, предписани от лекар.
- И двете са специфични за рецепторите.
- И двете се наричат болкоуспокояващи.
- И двете могат да причинят вредни здравословни прояви, ако се приемат в предозиране.
Каква е разликата между агонисти и антагонисти?
Агонисти срещу антагонистични лекарства |
|
| Агонистичните лекарства са лекарства, които са способни да активират рецептори в мозъка при свързване с рецептора, което води до пълния ефект на лиганда. | Лекарствата-антагонисти са лекарствата, които се свързват с рецепторите в мозъка и блокират свързването на лиганди към рецепторите, като по този начин инхибират ефекта на лиганда. |
| Ефекти | |
| Агонистичните лекарства стимулират действието. | Лекарствата-антагонисти инхибират действието. |
| Отговор | |
| Отговорът се предизвиква, когато агонистът се свърже към мястото на свързване. | Отговорът се предотвратява, когато антагонистът се свърже към мястото на свързване. |
| Видове | |
| Има два вида лекарства агонисти; Директно свързващи агонистични лекарства и индиректно свързващи агонистични лекарства. | Има три вида лекарства антагонисти; Конкурентни антагонистични лекарства, неконкурентни антагонистични лекарства и необратими антагонистични лекарства. |
Резюме – Агонист срещу антагонистични лекарства
Агонистите и антагонистите действат по противодействащ механизъм. Агонистичните лекарства действат като повишават ефективността на свързването на естествения лиганд, като по този начин повишават ефекта на лиганда. Обратно, антагонистичните лекарства регулират надолу ефекта на лиганда чрез свързване към рецептора и блокиране на свързването на рецептора с неговия рецептор. Това е ключовата разлика между агонистичните лекарства и антагонистичните лекарства. И двата сценария облекчават болката и следователно действат като потенциални болкоуспокояващи. Някои от лекарствата като морфин се предписват и са законни за употреба под медицинско наблюдение, докато някои са незаконни за употреба (хероин).
Изтеглете PDF версията на лекарства агонист срещу антагонист
Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели според бележката за цитиране. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между агонисти и антагонисти
