Ацикловир срещу Валацикловир
Ацикловир и Валацикловир са две антивирусни лекарства. Тези две лекарства принадлежат към един и същ клас лекарства. Тъй като тези два са в един клас, техният механизъм на действие е подобен. Други атрибути обаче се различават леко.
Ацикловир
Ацикловир е антивирусно лекарство, синтезирано с помощта на нуклеозид, извлечен от гъбата Cryptotethya crypta. Предлага се на пазара под много търговски марки. Химичното наименование на ацикловир е ациклогуанозин. Ацикловирът е много често използвано лекарство и най-честата индикация са херпесни вирусни инфекции. Използва се и за лечение на варицела и херпес зостер. Може да се използва по време на бременност, само ако ползите надвишават рисковете.
Механизмът на действие на ацикловир е сложен. След като лекарството навлезе в тялото, вирусният ензим, наречен тимидин киназа, го превръща в ацикловир монофосфат. След това клетъчните киназни ензими го превръщат в ацикловир трифосфат. Този краен продукт блокира репликацията на ДНК и вирусната репродукция. Ацикловирът е много ефективен срещу много видове от семейството на херпесните вируси и резистентност към действието на лекарството се среща много рядко.
Ацикловир не е водоразтворимо лекарство. Следователно, ако се приема под формата на таблетки, количеството, което достига до кръвта, е малко. Това се нарича ниска бионаличност. Следователно, за да се получат високи концентрации, ацикловирът трябва да се прилага интравенозно. Ацикловир лесно се свързва с плазмените протеини и се транспортира до всички части на тялото. Той се изчиства от тялото доста бързо. Полуживотът при възрастни е около 3 часа. Полуживотът е времето, необходимо за намаляване на концентрацията наполовина. Само 1% от пациентите, приемащи ацикловир, изпитват нежелани лекарствени реакции. Може да причини гадене, повръщане и разхлабени изпражнения, както и халюцинации, енцефалопатия, оток и болки в ставите във високи дози. Рядко причинява синдром на Stevens Johnson, ниски тромбоцити и шок.
валацикловир
Валацикловир е друго антивирусно лекарство, синтезирано с помощта на естествена L-валинова аминокиселина и се предлага под много търговски марки. Валацикловир всъщност е естер на ацикловир. Има по-добра бионаличност от ацикловир. След навлизане в тялото естеразните ензими го превръщат в ацикловир и валин. Валацикловир се подлага на чернодробен метаболизъм, докато преминава през черния дроб, за да влезе в системното кръвообращение. След като се превърне в ацикловир, механизмът на действие е подобен на този на ацикловир.
Валацикловир се използва за лечение на семейни инфекции с херпесвирус. Тъй като е по-бионаличен, когато се приема през устата, той е много по-ефективен от оралния ацикловир. Тъй като повече от лекарството навлиза в системата, разпространението на нежелани лекарствени реакции е по-високо в сравнение с ацикловир.
Ацикловир срещу Валацикловир
• Ацикловир и валацикловир са антивирусни лекарства.
• Ацикловирът е активното лекарство, докато валацикловирът е предлекарството.
• Ацикловирът се отстранява от кръвообращението при метаболизма на първото преминаване, докато валацикловирът се превръща в активна форма по време на метаболизма на първото преминаване.
• Валацикловирът е по-бионаличен от ацикловир.
• Страничните ефекти са по-чести при валацикловир.
• Валацикловир е по-ефективен, когато се приема перорално, отколкото ацикловир.